Abstracto

Aislamiento preparativo y actividad antitumoral de seis monómeros de ginkgol de Ginkgo biloba

Pan-Jun Liu, Xiao-Ming Yang, Yue-Ying Li, Ya-Li Liu, Ya-Xiang Shi, Cun-Sheng Zhang

Los ginkgoles son compuestos bioactivos de Ginkgo biloba L. que presentan una excelente actividad antitumoral . Para la investigación de las relaciones estructura-actividad, se aislaron sucesivamente cuatro monómeros de ginkgol (C13:0, C15:1-Δ8, C17:2-Δ9, 12, C15:0) y dos isómeros de ginkgol (C17:1-Δ10, C17:1-Δ12) mediante HPLC preparativa y se identificaron. Los resultados del ensayo MTT mostraron que todos los monómeros de ginkgol exhibieron citotoxicidad contra las células HepG2 y HGC. Los monómeros de ginkgol con cadenas laterales insaturadas tuvieron efectos inhibidores más fuertes que los que tenían cadenas laterales saturadas. Los valores de CI50 _de ginkgol C15:1-Δ8, C17:2-Δ9, 12, C17:1-Δ10, C17:1-Δ12 en células HepG2 y HGC fueron en secuencia: 5,69 y 3,94, 19,95 y 11,09, 19,79 y 10,22, 22,76 y 11,4 μg/mL. Entre los cuales, ginkgol C15:1-Δ8 mostró la citotoxicidad más fuerte con los valores de CI50 más bajos. En cuanto a los dos isómeros de ginkgol C17:1, el doble enlace en Δ10 realizó actividades antitumorales más altas que en Δ12. Los valores de CI50 de ginkgol C17:2 con dos dobles enlaces fueron cercanos a los de ginkgol C17:1 con un doble enlace.