Abstracto

Euro Pharmacognosy 2019: Qualitative investigation of the phytochemical fingerprint and network pharmacology of extracts from Achyranthes aspera Linn. - Giustino Orlando-University "G. d'Annunzio" of Chieti-Pescara

Giustino Orlando

Resumen Achyranthes aspera Linn. (Amaranthaceae), conocida comúnmente como la flor de la paja espinosa, se utiliza como medicina herbaria en la cultura de Costa de Marfil, África. Sin embargo, actualmente hay una escasez de información científica sobre A. aspera de Costa de Marfil. En este artículo, se evaluó la actividad antioxidante de los extractos de A. aspera (metanol, diclorometano, acetato de etilo e infusión), así como los potenciales inhibidores enzimáticos hacia enzimas clave en enfermedades humanas, a saber, la enfermedad de Alzheimer (colinesterasas: AchE y BChE), la diabetes tipo 2 (Ã?±-glucosidasa y Ã?±-amilasa) y la hiperpigmentación (tirosinasa). El contenido total de fenoles (TPC) y flavonoides (TFC) se determinó utilizando métodos colorimétricos y los compuestos individuales se caracterizaron utilizando cromatografía líquida de ultra alta resolución acoplada con espectrometría de masas de alta resolución cuadrupolo-Orbitrap híbrida (UHPLC-HRMS). Además, se realizó un análisis farmacológico de red para predecir los posibles objetivos de los compuestos fenólicos identificados. El TPC más alto se observó en el extracto infundido (28,86 ± 0,12 mg GAE/g), mientras que el extracto de diclorometano (38,48 ± 1,48 mg RE/g) mostró el nivel más alto de TFC. El análisis UHPLC-HRMS ha revelado una abundancia de ácidos grasos, flavonoides, fenoles y ácidos acilquínicos. Entre los extractos probados, el extracto infundido mostró la mayor capacidad de extinción de radicales libres, reducción y quelación de metales. Los extractos (excepto la infusión) fueron eficaces como inhibidores enzimáticos contra la AChE, mientras que solo los extractos metanólicos e infundidos mostraron efectos anti-BChE notables. El extracto metanólico también mostró un notable efecto antitirosinasa (56,24 ± 5,05 mg KAE/g). Se observó una actividad inhibidora de modesta a moderada contra la β-amilasa (todos los extractos) y la β-glucosidasa (solo el extracto de diclorometano). Finalmente, el análisis farmacológico de la red sugirió que la enzima anhidrasa carbónica II era un objetivo putativo para explicar, al menos en parte, el uso tradicional de las preparaciones de A. aspera como diurético y agente de coagulación sanguínea. Los datos recopilados en este documento tienden a validar el uso de A. aspera en la medicina tradicional, así como a actuar como un trampolín para estudios adicionales en la búsqueda de nuevos fitofármacos. En este contexto, es deseable que este estudio contribuya a la validación de los usos tradicionales de esta planta en la medicina herbaria africana y a la valorización de toda la cadena de producción de A. aspera, como un recurso botánico local y sostenible. Introducción La carga de enfermedades no transmisibles (ENT) está aumentando rápidamente en los países de bajos recursos, lo que resulta en mala salud, empeoramiento de la pobreza y desarrollo social deficiente. En África subsahariana, las ENT son la segunda causa más común de mortalidad, representando 2,6 millones de muertes al año, lo que equivale aproximadamente al 35% de todas las muertes en la región Yuyun, et al. Los sistemas de atención de la salud en la mayoría de los países de África subsahariana son frágiles, fragmentados,En muchos países de bajos recursos, la falta de recursos, el acceso y la ineficiencia de los mismos para dar una respuesta rápida y eficaz a la creciente carga de ENT representan un enorme desafío. Por ello, en consonancia con la estrategia de la Organización Mundial de la Salud, las autoridades sanitarias de muchos países de bajos recursos han promovido una forma de sistema sanitario que combina las prácticas tradicionales, predominantemente la medicina tradicional a base de hierbas, y la medicina convencional para aliviar las enfermedades. Como en muchos países africanos, la medicina tradicional está profundamente arraigada en la cultura marfileña y ha seguido siendo el sistema sanitario primario. Entre las diferentes plantas medicinales, la Achyranthes aspera L. es famosa por su uso en la medicina folclórica de Costa de Marfil. Resultados y discusión Las plantas se consideran un depósito de moléculas con propiedades biológicas que son útiles para el programa moderno de descubrimiento de fármacos. Entre las clases conocidas de compuestos bioactivos, los polifenoles son bien reconocidos por su potencial como agentes terapéuticos. Por lo tanto, el presente estudio evaluó el contenido fenólico total (TPC) y el contenido flavonoides totales de extractos de A. aspera utilizando métodos espectrofotométricos. Se resumen los datos experimentales expresados ??como equivalentes de ácido gálico (GAE), para TPC, y rutina (REs), para TFC. El TPC varió de 14,28 ± 0,24 a 28,86 ± 0,12 mg GAE/g, con el contenido más alto observado en el extracto infundido. El extracto de diclorometano (38,48 ± 1,48 mg RE/g) seguido del extracto de acetato de etilo (29,90 ± 0,71 mg RE/g) mostró el flavonoide total más rico. El compuesto 1 produjo un ion desprotonado a m/z 187,096 (C9H16O4) junto con los iones de fragmento a m/z 169,086 ([M âˆÂ' H âˆÂ' H2O]âˆÂ' y m/z 125,095 ([M âˆÂ' H âˆÂ' H2O âˆÂ' CO2] âˆÂ' lo que sugiere grupos carboxílicos. Esta vía de fragmentación se describió previamente y 1 se identificó como ácido azelaico. De la misma manera, 2, 4 y 24 se identificaron tentativamente como ácidos undecanodioico, dodecanoico y 9,10-dihidroxi-octadecanoico, respectivamente. Un carboxílico (ácido quínico), cinco ácidos fenólicos incluyendo tres ácidos hidroxibenzoicos (ácido salicílico, protocatecuico y gentísico), tres ácidos hidroxicinámicos incluyendo (ácidos cafeico y ferúlico), dos monoacilquínicos (ácido clorogénico y ácido 4-cafeoilquínico), dos ácidos diacilquínicos (ácidos 3,5-dicafeoilquínico y 4,5-dicafeoilquínico) y un ácido triacilquínico se encontraron en los extractos de A. aspera estudiados. Además, se identificaron dos hexósidos de ácidos salicílico y gentísico, así como seis flavonoides. La mayoría de los compuestos se identificaron por comparación con referencias estándar y datos de la literatura. La elucidación de los ácidos acilquínicos se basó en las claves jerárquicas de diagnóstico estructural para la identificación de ácidos clorogénicos, mientras que la desreplicación de flavonoides fue apoyada por las escisiones RDA del esqueleto flavonoide. Conclusión: En conclusión, los extractos de A. aspera poseen numerosos metabolitos secundarios, incluido el ácido ferúlico,apigenina y ácido salicílico, con prometedoras aplicaciones farmacológicas para contrarrestar la carga de estrés oxidativo que se produce en enfermedades inflamatorias crónicas, como la diabetes tipo 2, los trastornos cardiovasculares y neurodegenerativos. Sobre la base del presente estudio, es deseable una mejora de la producción de la cadena local, también con vistas a una economía más sostenible y circular. Nota: Este trabajo se presenta parcialmente en la 7ª Conferencia Europea sobre Farmacognosia, Plantas Medicinales y Productos Naturales, celebrada los días 2 y 3 de diciembre de 2019 en París, Francia.

Descargo de responsabilidad: este resumen se tradujo utilizando herramientas de inteligencia artificial y aún no ha sido revisado ni verificado.

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