Abstracto

Enmascaramiento del sabor del fosfato de sitagliptina monohidrato mediante resina de intercambio iónico y formulación de comprimidos de rápida desintegración

K Surinder, SH Tusharkumar, RP Ezhilmuthu y KL Senthilkumar

El propósito de esta investigación fue enmascarar el sabor intensamente desagradable del fosfato de sitagliptina monohidrato y formular una tableta de desintegración rápida (RDT) del fármaco con sabor enmascarado. El enmascaramiento del sabor se realizó mediante la complejación del fosfato de sitagliptina monohidrato con Indion 414 en diferentes proporciones mediante el método de precipitación. Los complejos fármaco-resina (DRC) se probaron para determinar el contenido de fármaco, el sabor in vitro en fluido salival simulado (SSF) de pH 6,2 y la propiedad molecular. El complejo que no liberó fármaco en SSF se consideró de sabor enmascarado y se seleccionó para la formulación de RDT. El complejo con una proporción fármaco-resina de 1:1 y 1:2 no mostró liberación de fármaco en SSF; por lo tanto, se seleccionó. Se investigaron las propiedades de los comprimidos, como la resistencia a la tracción, el tiempo de humectación, la proporción de absorción de agua, el tiempo de desintegración in vitro y la desintegración en la cavidad oral para dilucidar las características de humectación y desintegración de los comprimidos. La crospovidona al 8 % peso/peso proporcionó el tiempo de desintegración mínimo. Las tabletas del lote F2 que contenían celulosa microcristalina como diluyente crospovidona mostraron una desintegración más rápida, en 25 segundos. Se reconoció una buena correlación entre el comportamiento de desintegración in vitro y en la cavidad oral. Mientras que el fosfato de sitagliptina monohidrato se calificó intensamente mejor con una puntuación de 12 durante 10 minutos. Las tabletas del lote F2 también revelaron una liberación rápida del fármaco (t90, 7 minutos) en SGF. Por lo tanto, los resultados demostraron de manera concluyente un enmascaramiento exitoso del sabor y una desintegración rápida de las tabletas formuladas en la cavidad oral.