Abstracto

Complejos de β-ciclodextrina/lecitina de resveratrol: un nuevo enfoque para el tratamiento de la disfunción hepática

Gehan F Balata, Naser A ElSawy, Mohamad AS Abourehab, Nedaa Ali Karami, Abdualrhmain Bahowirth, Walaa Al Nemari, Mashael Al Daajani y Ferdous Mohammed Turkistani

Objetivo: La prevalencia de enfermedades hepáticas en Arabia Saudita es relativamente alta y las tasas de mortalidad son significativas. Por lo tanto, el objetivo del estudio fue modificar las características fisicoquímicas y, por lo tanto, biológicas del trans-resveratrol, un agente hepatoprotector, mediante la formación de complejos ternarios de β- ciclodextrina /lecitina de soja mediante técnicas de evaporación de disolventes y liofilización utilizando una metodología de diseño factorial completo de 23.

Métodos: Se estudió la solubilidad del resveratrol en presencia de β-ciclodextrina (0 M a 0,02 M) con y sin 0,5% de lecitina. Los complejos preparados se evaluaron mediante estudio de disolución, microscopía electrónica de barrido, calorimetría diferencial de barrido y difracción de rayos X en polvo. El efecto de la concentración de β-ciclodextrina y lecitina de soja y el método de preparación, variables independientes, sobre la cantidad de resveratrol liberado después de 10 min (Q ₁₀ ) y la eficiencia de disolución después de 60 min (DE ₆₀ ), variables dependientes, se estudiaron utilizando un gráfico de contorno y un gráfico de superficie de interacción. Finalmente, se investigó bioquímica e histopatológicamente la eficacia terapéutica del complejo de resveratrol optimizado (F8) en comparación con un producto comercial de silimarina (Legalon) ^{© en ratas después de} la hepatotoxicidad inducida por tetracloruro de carbono (CCl ₄ ) .

Resultados: Los resultados revelaron que la adición de lecitina aumentó la eficiencia de formación de complejos y la constante de estabilidad en aproximadamente 3 veces. La caracterización fisicoquímica mediante microscopía electrónica de barrido, calorimetría diferencial de barrido y difracción de rayos X en polvo reveló la formación de complejos de resveratrol dentro de la cavidad de β-ciclodextrina con reducción en la cristalinidad del fármaco. Los diagramas de contorno e interacción indicaron que el método de preparación del complejo fue el factor más importante que afectó el rendimiento de disolución del resveratrol de sus complejos, seguido de la concentración de lecitina y luego la concentración de β-ciclodextrina. El complejo de resveratrol optimizado (resveratrol: β-ciclodextrina: lecitina, 1:2,5:0,5 p/p) tuvo un efecto terapéutico pronunciado contra el daño hepático en comparación con el producto comercial de silimarina (Legalon) ^© .

Conclusión: El complejo ternario de resveratrol con ciclodextrina y lecitina puede ser una buena medicina alternativa para el tratamiento del daño hepático.