Abstracto

Optimización y evaluación biofarmacéutica de un parche formulado de ondansetrón para administración transdérmica

Anjan De, Subrata Chakraborty, Arup Mukherjee, Jayanta Chattopadhyay y Manish Kumar.

La piel es un sitio importante de aplicación de fármacos tanto para efectos locales como sistémicos. La idea del sistema de administración transdérmica de fármacos (administración de fármacos a través de la piel) es antigua, ya que se informó de su uso en el siglo XVI a. C. El primer parche transdérmico fue aprobado por la FDA en 1979. Contenía el fármaco escopolamina, utilizado para tratar el mareo por movimiento. El éxito de un fármaco dermatológico que se utilice para la administración sistémica de fármacos depende de la capacidad del fármaco para penetrar a través de la piel en cantidades suficientes para lograr el efecto terapéutico deseado. El clorhidrato de ondansetrón es un antagonista 5-HT3 (antagonista del receptor 5-HT3) con actividad antiemética. Se utiliza en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia citotóxica y la radioterapia. Se intentó preparar los parches transdérmicos de tipo matriz que contienen clorhidrato de ondansetrón utilizando diferentes proporciones de etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa (E15) y plastificante. Se utilizó glicerol como plastificante. Se formularon cinco de estas formulaciones de parches transdérmicos de clorhidrato de ondansetrón utilizando diferentes proporciones poliméricas. Las formulaciones se sometieron a evaluación de parámetros fisicoquímicos como espesor, variación de peso, contenido de fármaco, resistencia al plegado, % de contenido de humedad, absorción de humedad, tasa de transmisión de vapor de agua por planeidad y evaluación biofarmacéutica como estudio de liberación de fármaco in vitro, estudio de permeación in vitro a través de membrana de diálisis. Los parches de matriz mostraron un efecto de ráfaga inicial para proporcionar la dosis de carga del fármaco, seguido de una liberación sostenida, lo que indica un potencial prometedor de los parches de matriz de clorhidrato de ondansetrón como una alternativa a la forma de dosificación convencional como los comprimidos.