Abstracto

Evaluación in vivo de la actividad ulcerogénica del ketorolaco, sus sistemas de dispersión sólida y sus microcápsulas en ratas

Esmat Zien El-Deen*, El Rashidy MA*, Mamdouh Ghorab, Shadeed Gad, Heba Yassin

El ketorolaco es un potente analgésico no esteroide. Es 36 veces más potente que la fenilbutazona y el doble que la indometacina. La administración oral de ketorolaco se asocia con un alto riesgo de efectos adversos como irritación, ulceración, sangrado del tracto gastrointestinal, edema y úlcera péptica. Estos atributos hacen que el ketorolaco sea un buen candidato para las formas de dosificación de liberación controlada, a fin de garantizar la liberación lenta del fármaco en el estómago. El presente estudio informa sobre la formulación de ketorolaco cargado con Eudragit RS100, Eudragit RL100 y etilcelulosa como un sistema de administración de fármacos de liberación controlada. La dispersión sólida y la microencapsulación mediante el método de suspensión en aire fueron las técnicas elegidas para recubrir el fármaco a fin de mejorar la biodisponibilidad y la estabilidad y también dirigir un fármaco a sitios específicos. Se seleccionó la proporción de fármaco a polímero (1:3) de todos los polímeros utilizados a partir de sistemas de dispersión sólida, así como de microcápsulas, para realizar una evaluación in vivo adicional, ya que fue la mejor proporción que logró una reducción significativa en la liberación de ketorolaco a pH ácido del estómago y una liberación máxima a pH alcalino del intestino. Se estudiaron los efectos de varias formulaciones sobre el índice de úlceras, así como sobre la incidencia de úlceras. Los resultados obtenidos indican que la técnica de microencapsulación pudo proteger al estómago del efecto ulcerogénico del ketorolaco en comparación con la técnica de dispersión sólida.