Abstracto

Mejorar la velocidad de disolución de las tabletas de dolutegravir mediante el método de dispersión sólida

Vangol Varshitha*, Swetha M, Neelima T

El presente estudio se llevó a cabo con dolutegravir empleando la técnica de dispersión sólida. Se encontró que el λmax del tampón de fosfato pH 6,8 de dolutegravir estaba a 334 nm. El fármaco puro y las formulaciones de dispersión sólida optimizadas se sometieron a estudios FTIR. Los resultados mostraron que no hay interacción entre el fármaco y los excipientes. Las propiedades micrométricas de la mezcla de dispersión sólida de dolutegravir se caracterizaron con respecto al ángulo de reposo, la densidad aparente, la densidad compactada, el índice de Carr y el índice de Hausner. El ángulo de reposo fue inferior a 280, los valores del índice de Carr fueron de 10 a 17 para la mezcla de precompresión de todos los lotes, lo que indica una fluidez y compresibilidad de buenas a aceptables. El índice de Hausner fue inferior a 1,2 para todos los lotes, lo que indica buenas propiedades de fluidez. Todos los comprimidos de los diferentes lotes cumplieron con el requisito oficial de variación de peso, ya que su variación de peso supera los límites. La dureza de los comprimidos osciló entre 2 y 3 kg/cm2 y los valores de friabilidad fueron inferiores al 1%, lo que indica que los comprimidos eran compactos y duros. El espesor de los comprimidos osciló entre 3,1 y 3,8 mm. Todas las formulaciones cumplieron con el contenido del fármaco, ya que contenían entre un 96% y un 100% de dolutegravir y se observó una buena uniformidad en el contenido del fármaco. Por tanto, se encontró que todos los atributos físicos de los comprimidos preparados estaban prácticamente dentro de los límites de control. Se comparó el perfil de disolución de los comprimidos de dolutegravir entre los comprimidos de dispersión sólida. Los comprimidos de dispersión sólida de dolutegravir mostraron una mejor liberación en tampón de fosfato pH 6,8, en el que F2 mostró una buena liberación del fármaco, es decir, 99,89 a los 15 minutos. La formulación F2 se tomó como formulación optimizada.