Abstracto

Formulación, evaluación in vitro e in vivo de comprimidos de desintegración rápida oral de rasagilina con sabor enmascarado (ODTS)

Tansel Comoglu, Ozge Inal, Asli Kargili y Bilge Pehlivanoglu 

Los comprimidos de desintegración oral (ODT) se han convertido en un área de rápido crecimiento en la industria farmacéutica durante la última década. Los fármacos que presentan la ventaja de una buena absorción a través de la mucosa oral o que tienen como objetivo una acción farmacológica inmediata pueden formularse como formas de dosificación ODT. La rasagilina, un inhibidor selectivo e irreversible de segunda generación de la monoaminooxidasa tipo B, es el principal responsable de la inactivación de la dopamina en el sistema nervioso central (SNC) y se ha utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson a largo plazo . Como la rasagilina sufre un extenso metabolismo de primer paso que da como resultado una baja biodisponibilidad, la forma de dosificación ODT puede ser una buena alternativa.

En este estudio, se desarrollaron formulaciones de Rasagilina ODT utilizando Crospovidona, Ac-Di-Sol y superdesintegrantes Parteck® ODT en dos concentraciones diferentes, y también se mejoró el sabor desagradable de la Rasagilina con el uso de un polímero; Eudragit EPO. Los ODT se evaluaron mediante pruebas de control de calidad in vitro y se realizó un estudio in vivo en animales para evaluar la biodisponibilidad de Rasagilina ODT en comparación con la tableta convencional.

Como resultado, los parámetros de precompresión para los ODT de rasagilina indicaron propiedades de flujo aceptables. Todas las formulaciones de ODT de rasagilina cumplieron con los requisitos de la FDA para comprimidos de disolución rápida y permitieron que más del 85 % del fármaco se disolviera en 30 minutos. Entre los superdesintegrantes investigados, Ac-Di-Sol es el más eficaz (7,6 %) por mejorar la velocidad y el efecto de absorción de agua y la disolución. Por lo tanto, se puede concluir que los ODT de rasagilina pueden ser una solución alternativa para superar los problemas de baja biodisponibilidad que se producen con la terapia convencional.