Abstracto

Desarrollo de la formulación y evaluación de comprimidos de liberación sostenida de dos capas de amlodipino y metaprolol

Sindhu.P

Antecedentes y Objetivo: El objetivo de la presente investigación, se ha realizado un intento de formular comprimidos bicapa de besilato de amlodipino y succinato de metoprolol. El objetivo principal de la terapia de combinación es fomentar el uso de dosis más bajas del fármaco para reducir la presión arterial del paciente, para minimizar los efectos secundarios dependientes de la dosis y las reacciones adversas. Cuando se combinan dosis más pequeñas de medicamentos con diferentes mecanismos de acción, se logran efectos sinérgicos o aditivos en la presión arterial. Métodos: Se prepararon nueve formulaciones diferentes de comprimidos bicapa con besilato de amlodipino como capa de liberación inmediata y succinato de metoprolol como capa de liberación sostenida. Los comprimidos se prepararon mediante la técnica de compresión directa. La capa de liberación inmediata se preparó utilizando CCS superdesintegrante. La capa de liberación sostenida se preparó con diferentes proporciones de polímeros como HPMC K100M, Acacia y una combinación de ambos. Los comprimidos preparados se evaluaron para parámetros de compresión previa y posterior, contenido de fármaco, estudios de disolución in vitro y estudios de estabilidad. Resultados: Todos los parámetros evaluados de la fórmula optimizada mostraron la liberación del fármaco succinato de metaprolol durante un período de 16 a 20 horas y la liberación del fármaco máximo de besilato de amlodipino (IR) en 60 minutos mostró cumplimiento con los estándares de la farmacopea. Interpretación y conclusión: La formulación optimizada de comprimidos bicapa mostró un buen perfil de liberación y se encuentra dentro de los límites de la farmacopea. La capa de metoprolol de liberación prolongada de la formulación optimizada sigue el primer orden y muestra un mecanismo de liberación de difusión no fickiano. Esta formulación se sometió a estudios de estabilidad. Los estudios de estabilidad se llevaron a cabo para el lote optimizado durante tres meses y mostraron resultados aceptables.