Abstracto

Formulación y evaluación de comprimidos flotantes de estavudina con retención gastrointestinal

Prasanth VV, Ashutosh Lohumi, Sourav Tribedi, Rinku Mathappan y Sam T Mathew

El propósito de este trabajo de investigación fue desarrollar un sistema de administración de fármacos gastrorretentivos de estavudina. Se prepararon comprimidos flotantes mediante el método de compresión directa utilizando agentes generadores de gas como bicarbonato de sodio y ácido cítrico anhidro, polímeros como HPMC K4M, HPMC K15M y goma xantana. Se probaron formulaciones para diferentes proporciones de fármaco y polímeros para obtener el perfil de liberación deseado. Los comprimidos preparados (F1-F9) se evaluaron en términos de parámetros de precompresión y poscompresión. Se encontró que los comprimidos flotantes de estavudina preparados mediante el método de compresión directa eran buenos sin astillarse, taparse ni pegarse. El contenido de fármaco fue uniforme en todas las formulaciones de comprimidos, lo que indica una distribución uniforme del fármaco dentro de las matrices. Todos los lotes preparados mostraron un tiempo de retardo de flotación satisfactorio y se encontró que el tiempo de flotación total era superior a 24 horas. Entre todas las formulaciones, F6 mostró la liberación del fármaco de la manera más sostenida y mostró un 98,434 ± 0,542 % de liberación del fármaco in vitro al final de las 24 horas y se seleccionó como la mejor formulación. Los datos in vitro obtenidos para la formulación optimizada (F6) se ajustaron a diferentes modelos, a saber, orden cero, primer orden, ecuación de Higuchi y Korsemeyer-Peppas para la cinética de liberación, y mostraron que la formulación sigue la liberación de orden cero y el modelo de mejor ajuste para la formulación fue el modelo de Korsemeyer-Peppas. El valor de pendiente (n) en la ecuación de Korsemeyer-Peppas para la formulación se encontró como 0,7230, lo que sugiere que la liberación de estavudina de la formulación siguió el mecanismo de transporte no fickiano. Además, la formulación F6 se sometió a estudios de estabilidad acelerada durante 3 meses, lo que mostró que la formulación estaba intacta sin interacción. Finalmente, la formulación optimizada F6 cumple con todas las propiedades de los comprimidos flotantes y se encontró que es satisfactoria.