Abstracto

Disolución y biodisponibilidad mejoradas de etoricoxib en sistemas de dispersión sólida: una investigación sobre el papel de la matriz portadora en la estabilidad y el rendimiento in vitro e in vivo

Gopal Venkatesh Shavi, Usha Yogendra Nayak, Ramesh Raghavendra, Shrawan B y Meka Sreenivasa Reddy

El etoricoxib (ECB) es una molécula lipofílica de gran tamaño que es prácticamente insoluble en agua y presenta una velocidad de disolución extremadamente lenta, lo que la convierte en un compuesto de Clase II en el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica. En el presente artículo, se explora la ventaja de mayor solubilidad del ECB en dispersión sólida. Más específicamente, se preparó una dispersión sólida de ECB dentro de diferentes polímeros solubles en agua, como polietilenglicol 6000, polivinilpirrolidona K40 y dextrina, con diferentes cargas de fármaco mediante el método de evaporación y fusión de solventes, y se evaluaron las propiedades fisicoquímicas, la estabilidad y el rendimiento in vitro e in vivo de las dispersiones. Los estudios farmacocinéticos se llevaron a cabo utilizando ratas Wistar. La dispersión sólida preparada con dextrina exhibió una solubilidad acuosa mejorada. El valor D60 (porcentaje de liberación del fármaco después de 60 minutos) para el fármaco puro y la formulación optimizada (F10; fármaco: dextrina, 1:2) fue de 5,06 ± 3,0 y 16,43 ± 0,18 respectivamente. La Cmax del fármaco puro y F10 fue de 7,2 ± 1,32 μg/ml y 15,5 ± 2,67 μg/ml respectivamente. Estos resultados indicaron una mejor exposición sistémica del ECB después de la disolución a partir de dispersiones sólidas.