Abstracto

Diseño y evaluación de un nuevo sistema de administración de fármacos flotantes con retención gástrica bifásica basado en la formación de gas de múltiples unidades para clorhidrato de alfuzosina.

Vinay Kumar Katakam, Sunil Reddy, Jagan Mohan Somagoni, Pavan Kumar Panakanti y Madhusudan Rao Yamsani

Se desarrolló un sistema de administración de fármacos flotantes gastrorretentivo bifásico con pellets de múltiples unidades preparadas mediante un proceso de extrusión-esferonización basado en la técnica de formación de gas para el clorhidrato de alfuzosina para mantener un nivel plasmático constante de una concentración de fármaco dentro de la ventana terapéutica. El sistema consta de pellets de múltiples unidades que se introducen en una cápsula de gelatina dura. Se evaluó el efecto de los parámetros preparativos, por ejemplo, cantidad de recubrimiento de PR en las unidades centrales, cantidad de agente efervescente aplicado en capas sobre los pellets recubiertos de PR y tipo y nivel de recubrimiento de la membrana polimérica atrapada en gas, sobre la capacidad de flotación y las propiedades de liberación del fármaco de los FDDS de múltiples unidades. El sistema que utiliza Eudragit RL30D, Eudragit RS30D y una combinación de ellos como capa polimérica pudo flotar en un tiempo aceptable. La liberación del fármaco fue lineal con la raíz cuadrada del tiempo. En este estudio actual se lograron propiedades de flotación rápida y liberación controlada. Los estudios de estabilidad de las muestras no mostraron cambios significativos en los perfiles de disolución. Se examinó el tiempo de residencia gástrica in vivo mediante radiogramas y se observó que las unidades permanecieron en el estómago durante aproximadamente 6 h en estado alimentado y estables durante 6 meses a 40 °C/75 % de HR.