Abstracto

Administración de piroxicam con comprimido bucal mucoadhesivo: evaluación in vitro, ex vivo e in vivo

Ali Riza Kepsutlu, Cetin Tas, Ayhan Savaser, Yalcin Ozkan y Tamer Baykara

El piroxicam (PX) es uno de los agentes antiinflamatorios no esteroides más potentes que también exhibe actividad antipirética en varios tipos de dolores no reumáticos. Aunque el fármaco se absorbe bien después de la administración oral, la irritación gástrica sigue siendo el efecto adverso más grave. Por lo tanto, existe la necesidad de un sistema alternativo de administración de fármacos con una mejor tolerabilidad gastrointestinal. La administración bucal de fármacos proporciona una vía de administración conveniente para acciones tanto sistémicas como locales y evita los efectos de primer paso y los efectos secundarios gastrointestinales. Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue desarrollar comprimidos bucales de piroxicam utilizando hidroxipropilmetilcelulosa y quitosano como agentes mucoadhesivos. Los comprimidos se prepararon con el método de compresión directa y se evaluaron sus propiedades físicas. Los estudios de disolución in vitro mostraron que la tasa de liberación de PX de las formulaciones se vio afectada por el tipo y la proporción de polímeros. El mecanismo de liberación de PX de los comprimidos bucales sigue un mecanismo difusivo con cinética de liberación de primer orden y Higuchi. Los estudios in vivo de la formulación óptima de comprimidos bucales realizados en voluntarios humanos sanos mostraron que la biodisponibilidad relativa de PX fue del 67,52 ± 21,47 %. Estos resultados demuestran que la formulación de comprimidos bucales de PX parece ser una alternativa para la administración del fármaco en pacientes que sufren especialmente trastornos gastrointestinales.