Abstracto

Parches bucales de liberación unidireccional de carbamazepina a base de quitosano: desarrollo de formulación y caracterización in vitro y ex vivo

Parthasarathy Govindasamy, Bhaskar Reddy Kesavan, Jayaveera Korlakunta Narasimha y Prasanth Viswanadhan Vasantha

Los parches bucales de liberación unidireccional de carbamazepina (CBZ) se diseñaron en un total de 36 formulaciones utilizando un diseño factorial completo de 32. Se utilizaron diferentes polímeros hidrófilos en la formulación junto con la matriz de quitosano-HPMC. El espesor de los parches preparados varió entre 0,3 ± 0,10 y 0,5 ± 0,15 mm. La masa de los parches varió entre 142,4 ± 0,22 y 160,2 ± 0,13 mg. El pH de los parches preparados estuvo en el rango de 4,9 ± 0,01 a 6,2 ± 0,06. La eficiencia de carga del fármaco de los parches varió entre 18,1 ± 0,5 y 19,8 ± 0,1 y mostró una resistencia al plegado de ˃188. De estas 36 formulaciones, cinco formulaciones (FA42, FA46, FB38, FB49 y FB52) mostraron una alta resistencia al plegamiento de ˃255. Estos parches fueron seleccionados para una evaluación adicional, como estudios de hinchazón, tiempo de mucoadhesión ex vivo, fuerza mucoadhesiva ex vivo, liberación de fármacos in vitro, permeación ex vivo, estudios de estabilidad acelerada, DSC, FTIR y estudios espectrales de difracción de rayos X. El porcentaje de hinchazón fue mayor hasta 53 ± 1,1 para FB49 después de 160 min. El porcentaje de hinchazón aumentó en el siguiente orden, FA42 < FB38 < FA46 < FB52 < FB49. El tiempo de mucoadhesión ex vivo de los parches bucales seleccionados estuvo en el rango de 112 ± 3,9 a 167 ± 3,1 min. La fuerza mucoadhesiva más alta se observó con la formulación FA42. La liberación in vitro reveló que la formulación FB49 mostró una liberación máxima del 99,9 % después de 90 min, seguida de FB52 (105 min), FA46 (135 min), FB38 y FA42 (150 min). Se investigó la permeación de CBZ a través de la mucosa bucal porcina utilizando una celda de difusión de Franz. Hubo una buena correlación entre la liberación del fármaco in vitro y los estudios de permeación ex vivo. El estudio de estabilidad acelerada de los parches probados no mostró cambios significativos en el contenido del fármaco, el tiempo de mucoadhesión y el pH de la superficie, observados al comienzo del estudio.