Abstracto

Análisis in vitro de los efectos de los quelantes de fosfato en el perfil de disolución de los comprimidos de rivaroxabán

Ponniah Shenbagamurthi, William Heffner, David P Thomas y Mark A Krook

Objetivo: Se están realizando ensayos clínicos para evaluar el uso de rivaroxabán en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD), incluidos aquellos que toman quelantes de fosfato. El propósito de este estudio de disolución in vitro fue evaluar el potencial de interacciones entre rivaroxabán y quelantes de fosfato.

Métodos: Se evaluaron los efectos de dos quelantes de fosfato, acetato de calcio (667 mg) y carbonato de sevelámero (800 mg), sobre la disolución de comprimidos de rivaroxabán (15 mg). Los perfiles de disolución se analizaron como el porcentaje de la dosis de rivaroxabán indicada en la etiqueta durante 120 minutos. Se utilizaron cálculos del factor de similitud (f2) para comparar los perfiles de disolución entre rivaroxabán solo y rivaroxabán en combinación con acetato de calcio o carbonato de sevelámero.

Resultados: En agua (1800 mL), ni el acetato de calcio ni el carbonato de sevelámero inhibieron la disolución de rivaroxabán. El porcentaje medio de rivaroxabán disuelto aumentó en los tres experimentos, oscilando entre el 61% y el 67% a los 10 minutos y el 89% y el 92% a los 120 minutos. Los valores de f2 fueron 64,1 para rivaroxabán más acetato de calcio y 84,5 para rivaroxabán más carbonato de sevelámero, lo que indica que los perfiles de disolución fueron similares.

Conclusión: Los quelantes de fosfato no se unieron ni interactuaron con rivaroxabán in vitro ; por lo tanto, no se esperaría ningún cambio en la eficacia en pacientes con ESRD que reciben cualquiera de estos productos en combinación con rivaroxabán.