Bryan Li
La enfermedad de Alzheimer (EA) se asocia generalmente con la formación y expresión de beta-amiloide (Aβ). Por lo tanto, los inhibidores de la enzima de división de beta-amiloide (BACE1), que pueden reducir la producción del péptido Aβ, son una opción prometedora para el tratamiento de la EA. Los especialistas de Pfizer descubrieron un inhibidor de BACE1 específico y potente que mostró una excelente seguridad, imparcialidad y farmacocinética desde los primeros ensayos clínicos. El compuesto también mostró una excelente infiltración cerebral y una eficacia in vivo intensa. Se discutirá el proceso exploratorio de soporte de fijación farmacéutica dinámica (API) y el desarrollo del proceso. En esta introducción, la unión del complejo objetivo confuso incluirá la ecologización de una creación de isoxazolina quiral, la ciencia de flujo continuo de un intercambio básico de bromuro de heteroarilo-metal y una expansión prolongada de aniones de heteroarilo, y el desarrollo final de GMP en varias campañas clínicas. Cuatro sales de imidazolio recién mezcladas se describieron mediante resonancia magnética atómica, espectros vibracionales y espectros de masas. En ese momento, se realizaron los recuentos de hipótesis útiles de espesor para adquirir los diseños subatómicos en los que se obtuvieron así los espectros de reverberación y de infrarrojos atómicos hipotéticos. La correlación de los espectros determinados con los espectros exploratorios de cada átomo conduce a la conclusión de que los resultados hipotéticos pueden considerarse una buena forma de abordar sus diseños subatómicos. Las actividades biológicas in vitro de las sales en los microorganismos seleccionados y las líneas celulares de la enfermedad se controlaron utilizando la estrategia de debilitamiento de stock según las reglas del Instituto de Normas Clínicas y de Laboratorio. El bromuro de 1,3-bis(2-hidroxietil)imidazolidinio y el bromuro de 3-(2-etoxi-2-oxoetilo)-1-(3-aminopropil)-1H-imidazol-3-io mostraron eficacia en Bacillus cereus ATCC 11778. El bromuro de 3-bis(2-carboxietil)-4-metil-1-H-imidazol-3-io fue eficaz en HeLa, mientras que se observó un efecto comparable en Hep G2 con bromuro de 3-(2-carboxietil)-1-(3-aminopropil)-1H-imidazol-3-io. Los anillos de imidazol son bloques de construcción en aminoácidos y su participación en el desarrollo de nuevos medicamentos antimicóticos [2, 3] y agentes antiinfecciosos es significativa. Sus derivados se utilizan generalmente en otras aplicaciones terapéuticas. Por ejemplo, las subsidiarias de pregnano con una fracción de imidazol y una fracción de triazol se probaron en las líneas celulares de cáncer de próstata, mama y pulmón, y se determinó el crecimiento de las células que impedían la proliferación celular. Asimismo, las nuevas mezclas mitad y mitad de la estructura de imidazol basada en 2-bencilbenzoflorano se han preparado y utilizado en concentrados de acción citotóxica en diferentes líneas celulares de cáncer. Como un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrógeno no adyacentes, el imidazol también está expuesto a diferentes investigaciones científicas computacionales más allá de sus aplicaciones biológicas.Su capacidad para atrapar CO2 se resolvió en los estudios del efecto invernadero en el sistema de la relación huésped-huésped reforzada de van der Waals. La conductividad hidroxílica en polimembranas dependientes de sales de imidazol se recreó utilizando capacidades de circulación en espiral y se encontró que los grupos de imidazol proporcionan una conductividad preferida sobre la del agua y el metanol. Además, los subordinados de imidazol mostraron grandes valores de área cruzada para la ingestión de dos fotones. La desintoxicación de fosfotriésteres por anillos de imidazol se explicó contrastando efectos similares y metilimidazoles dependiendo de la ubicación del metilo. Los carbenos N-heterocíclicos (NHC) son los grupos de carbenos basados ??en imidazol que se segregan y solidifican mediante la desprotonación de sales de imidazol. Además, las sales de imidazol normalmente se transforman en NHCs sobre las reacciones de estructura de complejos metálicos, como se ejemplifica en la combinación y representación de las estructuras de plata-NHC y las sales de hierro-imidazol. La constitución y los componentes de los ligandos de imidazol en la ciencia organometálica y la ciencia inorgánica se han contemplado en general, y estas investigaciones específicas se han evaluado como un campo de competencia lógica debido a su importancia en la industria relacionada. Además, se establecen como una opción en contraste con los ligandos comunes en las reacciones de acoplamiento carbono-carbono de los reactivos farmacéuticos. En este estudio se demostraron las representaciones espectroscópicas y de mezcla de cuatro nuevos ligandos NHC, a saber, bromuro de 1,3-bis(2-hidroxietil)imidazolidinio (LA), bromuro de 3-(2-etoxi-2-oxoetilo)-1-(3-aminopropil)-1H-imidazol-3-io (LB), bromuro de 1,3-bis(2-carboxietil)-4-metil-1H-imidazol-3-io (LC) y bromuro de 3-(2-carboxietil)-1-(3-aminopropil)-1H-imidazol-3-io (LD). Utilizando sus espectros de reverberación atómica atractiva (RMN) e infrarrojo (IR), se obtuvieron las propiedades subatómicas de los ligandos. Además, se introdujeron las actividades biológicas in vitro de las partículas orquestadas. Los carbenos N-heterocíclicos (NHC) son los grupos de carbenos basados ??en imidazol que se separan y solidifican mediante la desprotonación de sales de imidazol [14]. Asimismo, las sales de imidazol normalmente se transforman en NHC a través de reacciones de estructura de complejos metálicos, como se ejemplifica en la combinación y representación de las estructuras de plata-NHC [15] y las sales de hierro-imidazol. La constitución y los componentes de los ligandos de imidazol en la ciencia organometálica y la ciencia inorgánica han sido ampliamente estudiados, y estas investigaciones específicas se han evaluado como un campo de competencia lógica debido a su importancia en la industria relacionada [17]. Además, se establecen como una opción en contraste con los ligandos normales en las reacciones de acoplamiento carbono-carbono de los reactivos farmacéuticos [18]. La combinación y las representaciones espectroscópicas de cuatro nuevos ligandos NHC, en particular, bromuro de 1,3-bis(2-hidroxietil)imidazolidinio (LA), bromuro de 3-(2-etoxi-2-oxoetilo)-1-(3-aminopropil)-1H-imidazol-3-io (LB), 1,En este estudio se demostraron el bromuro de 3-bis(2-carboxietil)-4-metil-1H-imidazol-3-io (LC) y el bromuro de 3-(2-carboxietil)-1-(3-aminopropil)-1H-imidazol-3-io (LD). Utilizando sus espectros de reverberación atómica atractiva (RMN) e infrarrojo (IR), se adquirieron las propiedades subatómicas de los ligandos. Asimismo, se introdujeron las actividades biológicas in vitro de las partículas integradas. El imidazol (10 mmol, 0,68 g) se descompuso en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras la mezcla se mezclaba durante 20 horas. El cumplimiento de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en estudios de derivación de ácido acético de etilo/hexano (1:5), y la acumulación sólida se tamizó a través de un canal de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador al vacío. A continuación, el producto se refinó mediante cromatografía de fase (derivación de ácido acético etílico/hexano, 1:5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1:2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de las investigaciones básicas para LA con la ecuación de sustancia C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; encontrados: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas lee (m/z) 158,22 (M + H)+ que es constante con el peso subatómico normal. El imidazol (10 mmol, 0,68 g) se disolvió en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras se mezclaba la mezcla durante 20 horas. La obtención de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en muestras de ácido acético de etilo/hexano (1:5), y la acumulación sólida se tamizó con un tubo de vidrio sinterizado. El disolvente del filtrado se eliminó mediante un evaporador giratorio y el producto se secó en un desecador al vacío. A continuación, el producto se descontaminaba mediante cromatografía de fase sólida (ácido acético de etilo/hexano, 1:5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1:2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65 %. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de los exámenes naturales para LA con la ecuación compuesta C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; descubierto: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas lee (m/z) 158,22 (M + H)+ que es confiable con el peso subatómico normal.68 g) se disolvió en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras se mezclaba la mezcla durante 20 horas. El cumplimiento de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en experimentos de derivación de ácido acético de etilo/hexano (1: 5), y la acumulación sólida se tamizó con un canal de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador de vacío. A partir de ese momento, el producto se refinó mediante cromatografía de fase (derivación de ácido acético de etilo/hexano, 1: 5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1: 2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de las investigaciones básicas para LA con la ecuación de sustancia C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; descubierto: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas lee (m/z) 158,22 (M + H)+ que es constante con el peso subatómico normal. El imidazol (10 mmol, 0,68 g) se descompuso en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras la mezcla se mezclaba durante 20 horas. La fructificación de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en investigaciones de derivación de ácido acético etílico/hexano (1: 5), y la acumulación sólida se tamizó con un tubo de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador al vacío. A continuación, el producto se descontamina mediante cromatografía de secciones (derivación de ácido acético etílico/hexano, 1:5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1:2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de los exámenes orgánicos para LA con la ecuación compuesta C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; encontrados: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas analiza (m/z) 158,22 (M + H)+ que es confiable con el peso subatómico normal.68 g) se disolvió en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras se mezclaba la mezcla durante 20 horas. El cumplimiento de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en experimentos de derivación de ácido acético de etilo/hexano (1: 5), y la acumulación sólida se tamizó con un canal de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador de vacío. A partir de ese momento, el producto se refinó mediante cromatografía de fase (derivación de ácido acético de etilo/hexano, 1: 5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1: 2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de las investigaciones básicas para LA con la ecuación de sustancia C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; descubierto: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas lee (m/z) 158,22 (M + H)+ que es constante con el peso subatómico normal. El imidazol (10 mmol, 0,68 g) se descompuso en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras la mezcla se mezclaba durante 20 horas. La fructificación de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en investigaciones de derivación de ácido acético etílico/hexano (1: 5), y la acumulación sólida se tamizó con un tubo de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador al vacío. A continuación, el producto se descontamina mediante cromatografía de secciones (derivación de ácido acético etílico/hexano, 1:5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1:2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de los exámenes orgánicos para LA con la ecuación compuesta C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; encontrados: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas analiza (m/z) 158,22 (M + H)+ que es confiable con el peso subatómico normal.Los resultados de las investigaciones básicas para LA con la ecuación de sustancia C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; descubierto: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas lee (m/z) 158,22 (M + H)+ que es constante con el peso subatómico normal. El imidazol (10 mmol, 0,68 g) se descompuso en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras la mezcla se mezclaba durante 20 horas. La fructificación de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en investigaciones de derivación de ácido acético etílico/hexano (1: 5), y la acumulación sólida se tamizó con un tubo de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador al vacío. A continuación, el producto se descontamina mediante cromatografía de secciones (derivación de ácido acético etílico/hexano, 1:5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1:2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de los exámenes orgánicos para LA con la ecuación compuesta C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; encontrados: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas analiza (m/z) 158,22 (M + H)+ que es confiable con el peso subatómico normal.Los resultados de las investigaciones básicas para LA con la ecuación de sustancia C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; descubierto: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas lee (m/z) 158,22 (M + H)+ que es constante con el peso subatómico normal. El imidazol (10 mmol, 0,68 g) se descompuso en tetrahidrofurano (THF) y se añadió bromoetanol (22 mmol, 2,75 g) mientras la mezcla se mezclaba durante 20 horas. La fructificación de la reacción se observó mediante cromatografía en capa fina (TLC) en investigaciones de derivación de ácido acético etílico/hexano (1: 5), y la acumulación sólida se tamizó con un tubo de vidrio sinterizado. El soluble en el filtrado se eliminó utilizando un evaporador rotatorio y el producto se secó en un desecador al vacío. A continuación, el producto se descontamina mediante cromatografía de secciones (derivación de ácido acético etílico/hexano, 1:5). El mejor rendimiento se obtuvo cuando la reacción se completó a temperatura ambiente con una proporción molar de 1:2 de los reactivos. Se obtuvieron 1,54 g del producto final con un rendimiento del 65%. Estaba en forma de líquido amarillento. Los resultados de los exámenes orgánicos para LA con la ecuación compuesta C7H13BrN2O2 son C, 35,46%; H, 5,53%; y N, 11,82%; encontrados: C, 35,35%; H, 5,43%; y N, 11,73%. La espectroscopia de masas analiza (m/z) 158,22 (M + H)+ que es confiable con el peso subatómico normal.
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