Abstracto

Química medicinal: estudio de la actividad antiproliferativa in vitro de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol en 2018 - Rajendra P Pawar

Rajendra P. Pawar    

 Se han sintetizado y evaluado diversos derivados sustituidos de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol para determinar su actividad antiproliferativa in vitro contra líneas celulares de carcinoma de pulmón de células no pequeñas. El compuesto 2-yodo-6-metoxi-4-(4, 5).-difenil-1H-imidazol-2-il)fenol (6f) (IC50: 15 μM) ha demostrado ser el más prometedor, ya que inhibe el crecimiento de células cancerosas. Una estructura de átomo de nitrógeno que contiene compuestos heterocíclicos ha demostrado su interés farmacológico y pertenece a la familia de los imidazoles. Los 2,4,5-triaril-1H-imidazoles sustituidos han adquirido una unificación recomercializable debido a su amplia gama de actividades biológicas. El anillo de imidazol es una de las estructuras más importantes que se encuentran en muchos productos naturales y compuestos farmacológicos, un antagonista de las benzodiazepinas. Han reducido la agregación plaquetaria en muchas especies animales y humanas. Los procesos bioquímicos en los imidazoles juegan un papel vital. Los compuestos de imidazol han demostrado ser inhibidores de los receptores de estrógeno y de la ciclooxigenasa citotóxica, antifúngicos, antihelmínticos, analgésicos, fungicidas, antiinflamatorios, antitrombóticos. El imidazol sustituido tiene nuevas actividades terapéuticas y procesos controlados. Además de estos, también son conocidos por su actividad pesticida y herbicida. Los imidazoles son las estructuras centrales de varios sistemas biológicos como la histidina, la histamina y la biotina, que son componentes activos de los fármacos en muchas moléculas de fármacos (por ejemplo, losartán, olmesartán y eprosartán). Hoy en día, los científicos están tratando de desarrollar una nueva metodología sintética para reducir los riesgos de uso de especies humanas y animales. Se informan ciertos métodos para la preparación de imidazoles trisustituidos sustituidos farmacológicamente y sintéticamente. En nuestro trabajo de investigación anterior sobre el desarrollo de metodologías de síntesis como óxido de estaño sulfatado: un catalizador y unidades de benzimidazol sustituido de bioactividad y síntesis. Se estudiaron las microondas utilizando polietilenglicol en la síntesis trisustituida de imidazol para un protocolo de eficacia no catalítica. Se ha informado de la temperatura ambiente en condiciones libres de disolventes de la síntesis eficaz de imidazoles 2,4,5-triaril sustituidos. Se han informado de 2-imidazolinas 2-sustituidas de fácil síntesis asistida por microondas. Se han estudiado ciertos métodos sintéticos, en particular derivados de 2,4,5-triaril-1h-imidazol catalizados de síntesis eficiente por irradiación de ultrasonidos en medios acuosos. Nuestros investigadores llevan a cabo el mismo tipo de cribado biológico como; El líquido iónico ha favorecido la síntesis, la actividad antibacteriana y antiproliferativa de nuevos derivados de ph-aminofosfonatos in vitro y en la apoptosis mediada por mitocondrias de células cancerosas en hojas de sedin humerus y extractos metanólicos. Las células de carcinoma de pulmón de células no pequeñas A549 se mantuvieron en FBS inactivado por calor al 10 % (Life Technologies Inc. EE. UU.) y 50 Mg/mL de gentamicina (Himedia, India) que contenía RPMI 1640 (Life Technologies Inc. EE. UU.).Las células se cultivaron a una temperatura de 37 °C con una incubadora provista de 5% de CO2. Cuando alcanzaron una confluencia de 65% a 80%, las células se tripsinizaron con una solución de TPVG al 0,25% (Himedia, India), se realizaron pruebas de crecimiento para la densidad deseada en el recuento y alícuotas. Todos los experimentos se llevaron a cabo utilizando células cultivadas durante 48 h. El efecto de las células A549 sobre la viabilidad de los compuestos se determinó mediante una prueba de proliferación celular MTT. Las células se extendieron a ~ 1 × 103 células en cada pocillo de placas de 96 pocillos con 100 μL de medio RPMI 1640. Se añadieron compuestos de 0 a 20 M a cada pocillo. Cada concentración de compuestos de imidazol se repitió en 8 pocillos. La viabilidad celular se determinó después de 24 h de incubación en una incubadora de CO2 a 37 °C. Se añadió MTT (5 mg/ml en PBS) a cada pocillo y se incubó durante 4 h. Se registró la absorbancia a 490 nm para todas las placas Multiscan Ascent de 96 pocillos (Thermo Inc). El efecto inhibidor de los compuestos de imidazol sobre el crecimiento celular se evaluó como un porcentaje de la viabilidad celular. El tratamiento sin células es más del 80% viable. Se analizó el % de viabilidad de las células cancerosas en 2,4,5-trifenil-1Himidazoles. Se examinó el efecto de varios compuestos de 2,4,5-trifenil-1Himidazol sobre células de carcinoma cultivadas que tenían células de melanoma incubadas con 20 μM de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol durante 24 horas y se evaluó su viabilidad. La viabilidad celular se evaluó mediante la prueba MTT a las 24 h después del crecimiento a 37 °C. % de viabilidad de celulosa cancerosa analizada en 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazoles. Se realizó un análisis de tiempo y concentración a una concentración de 20 M del nuevo derivado de imidazol. En el presente estudio, se evaluaron algunos nuevos inmunoensayos para la actividad antiproliferativa in vitro contra líneas celulares de carcinoma de pulmón de células no pequeñas-A549 mediante el método de ensayo MTT. Los compuestos probados 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n y 21o mostraron efectos inhibidores del crecimiento significativos. El compuesto 2-yodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) ha demostrado tener el crecimiento inhibidor más prometedor de celulosa cancerosa. 90,33% de la población total). Este estudio aporta una idea innovadora sobre la actividad antiproliferativa de los derivados del 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro y proporciona información valiosa para el desarrollo futuro de agentes anticancerígenos más potentes.Cada concentración de compuestos de imidazol se repitió en 8 pocillos. La viabilidad celular se determinó después de 24 h de incubación en una incubadora de CO2 a 37 °C. Se añadió MTT (5 mg/ml en PBS) a cada pocillo y se incubó durante 4 h. Se registró la absorbancia a 490 nm para todas las placas Multiscan Ascent de 96 pocillos (Thermo Inc). El efecto inhibidor de los compuestos de imidazol sobre el crecimiento celular se evaluó como un porcentaje de la viabilidad celular. El tratamiento sin células es más del 80% viable. Se analizó el % de viabilidad de las células cancerosas en 2,4,5-trifenil-1Himidazoles. Se examinó el efecto de varios compuestos de 2,4,5-trifenil-1Himidazol sobre células de carcinoma cultivadas que tenían células de melanoma incubadas con 20 μM de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol durante 24 horas y se evaluó su viabilidad. La viabilidad celular se evaluó mediante la prueba MTT a las 24 h después del crecimiento a 37 °C. % de viabilidad de celulosa cancerosa analizada en 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazoles. Se realizó un análisis de tiempo y concentración a una concentración de 20 M del nuevo derivado de imidazol. En el presente estudio, se evaluaron algunos nuevos inmunoensayos para la actividad antiproliferativa in vitro contra líneas celulares de carcinoma de pulmón de células no pequeñas-A549 mediante el método de ensayo MTT. Los compuestos probados 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n y 21o mostraron efectos inhibidores del crecimiento significativos. El compuesto 2-yodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) ha demostrado tener el crecimiento inhibidor más prometedor de celulosa cancerosa. 90,33% de la población total). Este estudio aporta una idea innovadora sobre la actividad antiproliferativa de los derivados del 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro y proporciona información valiosa para el desarrollo futuro de agentes anticancerígenos más potentes.Cada concentración de compuestos de imidazol se repitió en 8 pocillos. La viabilidad celular se determinó después de 24 h de incubación en una incubadora de CO2 a 37 °C. Se añadió MTT (5 mg/ml en PBS) a cada pocillo y se incubó durante 4 h. Se registró la absorbancia a 490 nm para todas las placas Multiscan Ascent de 96 pocillos (Thermo Inc). El efecto inhibidor de los compuestos de imidazol sobre el crecimiento celular se evaluó como un porcentaje de la viabilidad celular. El tratamiento sin células es más del 80% viable. Se analizó el % de viabilidad de las células cancerosas en 2,4,5-trifenil-1Himidazoles. Se examinó el efecto de varios compuestos de 2,4,5-trifenil-1Himidazol sobre células de carcinoma cultivadas que tenían células de melanoma incubadas con 20 μM de derivados de 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol durante 24 horas y se evaluó su viabilidad. La viabilidad celular se evaluó mediante la prueba MTT a las 24 h después del crecimiento a 37 °C. % de viabilidad de celulosa cancerosa analizada en 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazoles. Se realizó un análisis de tiempo y concentración a una concentración de 20 M del nuevo derivado de imidazol. En el presente estudio, se evaluaron algunos nuevos inmunoensayos para la actividad antiproliferativa in vitro contra líneas celulares de carcinoma de pulmón de células no pequeñas-A549 mediante el método de ensayo MTT. Los compuestos probados 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n y 21o mostraron efectos inhibidores del crecimiento significativos. El compuesto 2-yodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il) fenol (6f) (IC50: 15 μM) ha demostrado tener el crecimiento inhibidor más prometedor de celulosa cancerosa. 90,33% de la población total). Este estudio aporta una idea innovadora sobre la actividad antiproliferativa de los derivados del 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro y proporciona información valiosa para el desarrollo futuro de agentes anticancerígenos más potentes.El 19n y el 21o mostraron efectos inhibidores del crecimiento significativos. Se ha demostrado que el compuesto 2-yodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il)fenol (6f) (IC50: 15 μM) tiene el efecto inhibidor más prometedor del crecimiento de los tumores cancerosos de celulosa. 90,33% de la población total). Este estudio proporciona una idea innovadora sobre la actividad antiproliferativa de los derivados del 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro y proporciona información valiosa para el desarrollo futuro de agentes anticancerígenos más potentes.El 19n y el 21o mostraron efectos inhibidores del crecimiento significativos. Se ha demostrado que el compuesto 2-yodo-6-metoxi-4-(4,5-difenil-1H-imidazol-2-il)fenol (6f) (IC50: 15 μM) tiene el efecto inhibidor más prometedor del crecimiento de los tumores cancerosos de celulosa. 90,33% de la población total). Este estudio proporciona una idea innovadora sobre la actividad antiproliferativa de los derivados del 2, 4, 5-trifenil-1H-imidazol in vitro y proporciona información valiosa para el desarrollo futuro de agentes anticancerígenos más potentes.