Abstracto

Síntesis y funcionalización de nuevos andamiajes de quinazolina como agentes antibacterianos

Shaikha SA-Neyadi, Alaa A Salem, Akela Ghazawi, Tibor Pal e Ibrahim M Abdou*

Se ha diseñado y sintetizado una nueva serie de derivados de quinazolina utilizando reacciones catalizadas con paladio. Las actividades antibacterianas de los compuestos sintetizados se examinaron frente a cuatro bacterias patógenas. Los compuestos 18b y 9 mostraron una mayor sensibilidad a S. aureus (gram-positiva) con una CMI ≤ 0,25-0,5 μg/ml, respectivamente. Mientras tanto, los compuestos 13a y 13b fueron más eficaces frente a bacterias gramnegativas, con una CMI <0,25 μg/ml frente a Escherichia coli, y altas actividades frente a Pseudomonas aeruginosa, con valores de CMI de 0,5 y 1,0 μg/ml, respectivamente. Las actividades antibacterianas más amplias se observaron con las quinazolinas 26a-c, que tenían un valor de CMI que oscilaba entre <0,25-2 μg/ml. Se preparó un complejo de inclusión de β-ciclodextrina (β-Cyd) que contenía quinazolinas como huésped mediante el método de amasado. El producto se caracterizó mediante espectrometría FTIR y RMN 1H, que demostró la formación del compuesto de inclusión entre el huésped y el huésped en una relación molar de 2:1. Con base en los resultados del presente estudio, algunas quinazolinas podrían usarse como plantilla para el desarrollo futuro de agentes terapéuticos más potentes mediante modificación o derivatización.