Abstracto

Estudio de quinolonas antimicrobianas y relación estructura-actividad de compuestos antituberculosos

Asif M

Las fluoroquinolonas (FQ) son importantes agentes antimicrobianos sintéticos que se utilizan clínicamente. Actualmente, algunas FQ se están investigando para el tratamiento de la tuberculosis resistente a múltiples fármacos (MDR-TB) y la tuberculosis resistente a fármacos extensa (XDR-TB) y se están investigando como fármacos de primera línea. Su principal diana biológica en Mycobacterium tuberculosis es la ADN girasa, una topoisomerasa II codificada por gyrA y gyrB que es esencial para mantener la superenrollación del ADN. Las mutaciones en regiones cortas de la ADN girasa están asociadas con la resistencia a las quinolonas o la hipersensibilidad y tienen lugar en varios aislados clínicos MDR de M. tuberculosis. Se estudian los modos de acción de las propiedades antituberculosas y la relación estructura-actividad de algunos derivados de quinolonas conocidos. Además, se estudia la actividad de las quinolonas como una nueva clase de agentes antituberculosos potentes y selectivos, en particular su actividad contra la tuberculosis resistente a múltiples fármacos y la tuberculosis XDR.