Abstracto

Los profármacos como herramienta emergente para aumentar el perfil de seguridad de los fármacos existentes

Redasani VK

El proceso de descubrimiento de fármacos es interminable, lento y costoso. Con el descubrimiento de técnicas de cribado de alto rendimiento y asistidas por ordenador , aunque se identifiquen varios fármacos, el resultado final es muy limitado. Cuando una nueva entidad química tiene alguna barrera o limitación para su utilidad, puede que no se desarrolle como agente terapéutico. Este hecho se atribuye a las propiedades fisicoquímicas indeseables de la molécula del fármaco existente. La mejora constante de las propiedades fisicoquímicas, biofarmacéuticas y/o farmacocinéticas de los compuestos farmacológicamente activos se debe a la implementación de una estrategia de profármacos. Por tanto, el diseño de profármacos conduce a aumentar la eficacia terapéutica del compuesto medicinal mediante la derivatización. Aunque se han diseñado y desarrollado numerosos profármacos, la seguridad de los promotores es siempre la gran preocupación. La aceptación de los profármacos depende de la selección adecuada de los promotores. Se ha utilizado una amplia variedad de promotores para superar las desventajas asociadas a los fármacos. La selección del profármaco depende del propósito del profármaco, el tipo de grupos funcionales disponibles en el fármaco original, los mecanismos de conversión química y enzimática del profármaco en fármaco original, la seguridad del profármaco y la facilidad de fabricación.