Abstracto

Nuevos análogos de azetidin-2-ona con 1,2,4-triazol incorporado como agentes antituberculosos

Beena Thomas, Deepa George y Jyoti Harindran

Esta investigación se centró en el enfoque racional en el diseño y desarrollo de nuevos derivados de azetidinona que comprenden 1, 2, 4-triazol para la actividad antituberculosa. El presente trabajo implicó el diseño preliminar in silico de los diversos análogos de azetidinona nuevos para cuantificar su similitud farmacológica. Se llevaron a cabo experimentos de acoplamiento molecular para identificar posibles candidatos farmacológicos entre los análogos de azetidinona. Se sintetizó una nueva serie de 1-(fenil sustituido)-4-(fenil sustituido)-3-(4H-1, 2, 4-triazol-4-il amino) azetidin-2-onas y se evaluó su actividad antituberculosa. Se prepararon diferentes azetidinonas haciendo reaccionar bases de Schiff con cloruro de cloroacetilo en presencia de una cantidad catalítica de trietilamina. Las amino azetidinonas posteriores se sintetizaron utilizando 4-amino 1, 2, 4-triazol. Todos los compuestos sintetizados se caracterizaron mediante análisis elemental, IR, RMN 1H y estudios espectrales de masas. Los análogos de 3-nitro y 4-metoxi benzaldehído de los derivados de azetidinona mostraron una buena actividad antituberculosa contra la cepa Mycobacterium tuberculosis H37RV mediante el método de ensayo Alamar Blue en comparación con los medicamentos estándar.