Abstracto

Almidones de ñame amargo modificado ( Dioscorea dumetorum ) como polímeros de liberación inmediata y sostenida en comprimidos bicapa de clorhidrato de metformina

Adenike Okunlola

Los comprimidos bicapa pueden controlar la velocidad de administración de uno o dos ingredientes farmacéuticos activos diferentes, lo que resuelve el problema de la dosificación repetitiva asociada con los comprimidos convencionales. El uso de excipientes adecuados, como almidones modificados, puede controlar la liberación de fármacos de los comprimidos bicapa al tiempo que imparte resistencia mecánica. El objetivo de la investigación es formular comprimidos bicapa de clorhidrato de metformina utilizando almidones de ñame amargo (Dioscorea dumetorum) modificados por carboximetilación e hidrólisis ácida como polímeros de liberación inmediata y sostenida respectivamente. Los almidones nativos y modificados se caracterizaron utilizando morfología, FTIR, densidad y propiedades de flujo. Los comprimidos bicapa de clorhidrato de metformina se prepararon utilizando almidones de ñame amargo carboximetilados (2,5 y 5 % p/p) y modificados con ácido (10,0 % p/p) con glicolato de almidón sódico (SSG) e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) como estándares. Los comprimidos bicapa se evaluaron en cuanto a resistencia al aplastamiento (CS), friabilidad (FR), tiempo de desintegración (DT) y tiempo de disolución, t90 (tiempo necesario para la liberación del fármaco en un 90 %). El grado de sustitución del almidón de ñame amargo carboximetilado fue de 0,38. La hinchazón del almidón aumentó con la carboximetilación, pero se redujo con la hidrólisis ácida. La modificación del almidón dio como resultado una mejor fluidez. Los comprimidos bicapa que contenían almidones modificados dieron una menor friabilidad y una mayor relación CSFR/DT que los que contenían SSG y HPMC. Los comprimidos bicapa mostraron una liberación inicial en ráfaga para proporcionar la dosis de carga del fármaco seguida de una liberación controlada de hasta más de 10 horas. La cinética de disolución in vitro siguió en general los modelos de Higuchi y Korsmeyer-Peppas.