Abstracto

Importancia de los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno como potenciales agentes terapéuticos múltiples

Avidha K, Ruchi B, Nidhi S, Richa K* y Jaya P*

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM) son un grupo de fármacos con diversas características químicas estructurales que se caracterizan por ser ligandos de alta afinidad a los receptores estrogénicos (RE) pero que tienen la particularidad de desencadenar acciones estrogénicas-agonistas o estrogénicas-antagonistas, dependiendo del tejido en el que actúen. Desde una perspectiva farmacológica, los SERM deben segregarse de los antiestrógenos puros, como el fulvestrant, que son moléculas químicamente relacionadas con el estradiol y exhiben exclusivamente actividad antagonista estrogénica. Los SERM también deben distinguirse de los llamados fármacos “gonad miméticos”, como la tibolona, ??que actúan mediante la unión no selectiva a diferentes tipos de receptores de esteroides sexuales. Se han descubierto varios grupos novedosos de compuestos sintéticos llamados moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM) que actualmente se encuentran en uso o en diversas etapas de evaluación clínica, mientras que varios compuestos nuevos continúan apareciendo en la literatura de patentes. Aunque los datos de ensayos clínicos publicados son limitados, estos nuevos compuestos se están evaluando para la prevención y el tratamiento del cáncer sensible a las hormonas, para la prevención y el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica y para la prevención de enfermedades cardiovasculares y otras indicaciones relacionadas con la deficiencia de estrógenos.