Abstracto

Formulación y evaluación de comprimidos flotantes de nateglinida mediante diseño factorial.

Om Prakash, S Saraf, M Rahman, Neeraj Agnihotri y Vinay Pathak

La nateglinida es un nuevo regulador de glucosa altamente fisiológico aprobado recientemente para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. La nateglinida tiene un inicio rápido y una duración corta de acción insulinotrópica que resulta en la reducción del nivel de glucosa . El propósito de este estudio fue desarrollar una tableta flotante de nateglinida para mejorar su biodisponibilidad y acción sostenida. En el presente estudio se empleó un diseño factorial completo 3² en el que se evaluaron 2 factores en 3 niveles, se realizaron ensayos experimentales en todas las 9 combinaciones posibles. Las variables independientes seleccionadas para este estudio fueron la concentración de etilcelulosa (X1) y bicarbonato de sodio (X2). El % de liberación del fármaco durante 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 12 h, 16 h, 24 h y el tiempo de retardo flotante (FLT) fueron las variables dependientes. Los resultados del diseño factorial mostraron que el factor X1 y X2 afectan significativamente las variables dependientes estudiadas. Las formulaciones de comprimidos flotantes se evaluaron en cuanto a densidad aparente (g/cm3), densidad compactada (g/cm3), relación de Hausner (HR), índice de Carr, ángulo de reposo, propiedad de flujo, ensayo, liberación del fármaco in vitro, dureza, friabilidad y variación de peso. Los resultados de los estudios de liberación in vitro mostraron que la formulación optimizada (F8) podía mantener la liberación del fármaco (98,33 %) durante 24 h. La estabilidad de los comprimidos a 400 °C/75 % de HR de la formulación optimizada se mantuvo durante un mes y no se observó ningún cambio significativo.