Abstracto

Antipsicóticos de primera generación: farmacocinética, farmacodinamia, efectos terapéuticos y efectos secundarios: una revisión

Getinet Ayano

Se revisa la farmacocinética, farmacodinamia, efectos terapéuticos y efectos secundarios de los antipsicóticos de primera generación comunes, y se discute la posible relevancia del tratamiento para los efectos secundarios. Los antipsicóticos de primera generación (FGA), también conocidos como antipsicóticos típicos, antagonistas de la dopamina, neurolépticos, antipsicóticos tradicionales, de vieja generación y clásicos, representan el primer grupo de agentes efectivos para la esquizofrenia y otras enfermedades psicóticas. Incluyen todos los antipsicóticos de los siguientes grupos: fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, dibenzoxazepinas, dihidroindoles y difenilbutilpiperidinas. El mecanismo de acción primario de los antipsicóticos de primera generación es el bloqueo postsináptico del receptor de dopamina (receptor D-2). Como resultado, reducen la neurotransmisión dopaminérgica en las vías de dopamina. Todos los antipsicóticos se consideran igualmente efectivos. La justificación para determinar qué medicamento usar se basa en el perfil de efectos secundarios. Los antipsicóticos de primera generación se absorben bien cuando se administran por vía oral o parenteral. Como ocurre con la mayoría de los fármacos, la administración oral produce una absorción menos predecible que la administración parenteral. Las concentraciones plasmáticas de los fármacos suelen alcanzar niveles máximos entre 1 y 4 horas después de la ingestión y entre 30 y 60 minutos después de la administración intramuscular (IM). Se metabolizan en el hígado por las enzimas CYP450. Tres de las enzimas CYP450, como CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4, participan en el metabolismo de los antipsicóticos de primera generación. Los efectos secundarios más graves de los antagonistas del receptor de dopamina son neurológicos y se limitan en gran medida al sistema motor extrapiramidal. La distopía aguda, la acathesia, el parkinsonismo inducido por fármacos, los síndromes malignos neuroelépticos y la diacinesia tardía son efectos secundarios extrapiramidales comunes asociados con el uso de antipsicóticos de primera generación. La hipotensión postural, la taquicardia, las sedaciones, la visión borrosa, la boca seca, el estreñimiento, la retención urinaria y la disfunción de la memoria son efectos secundarios no neurológicos comunes de los FGA.