La diabetes mellitus-2 [NIDDM/T2D] es un trastorno metabólico que se caracteriza por resistencia a la insulina e hiperglucemia . Los inhibidores de DPP IV se han investigado como un nuevo objetivo para el tratamiento de la diabetes tipo 2. La inhibición de DPP IV mejora la secreción alterada de insulina y disminuye las concentraciones posprandiales de glucagón al mejorar los niveles de la hormona incretina del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP). Muchas actividades de investigación en esta área dieron como resultado la introducción de Sitagliptina y Vildagliptina (solo en Europa) y algunas moléculas activas ingresaron en ensayos clínicos, por ejemplo Alogliptina. El tratamiento de este trastorno metabólico, especialmente en las primeras etapas de la enfermedad, mediante la inhibición de DPP IV ha sido reconocido como un tratamiento validado y actualmente hay un gran número de inhibidores en varias etapas de desarrollo preclínico o clínico. Esta revisión resume el desarrollo de inhibidores de DPP IV, el mecanismo molecular, etc.